薬物動態

血漿中濃度 - 単回投与(外国人データ) [1] [2]

外国人健康成人を対象として、エンパグリフロジン10mg/リナグリプチン5mg配合錠又はエンパグリフロジン10mg錠及びリナグリプチン5mg錠(単剤併用)、エンパグリフロジン25mg/リナグリプチン5mg配合錠又はエンパグリフロジン25mg錠及びリナグリプチン5mg錠(単剤併用)をクロスオーバー法により空腹時単回経口投与しました。配合剤の血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータは以下の通りでした。

空腹時単回経口投与後の平均血漿中濃度推移
エンパグリフロジン10mg/リナグリプチン5mg
空腹時単回経口投与後の平均血漿中濃度推移
空腹時単回経口投与後の平均血漿中濃度推移
エンパグリフロジン25mg/リナグリプチン5mg
空腹時単回経口投与後の平均血漿中濃度推移
空腹時単回経口投与後の平均血漿中濃度推移
空腹時単回経口投与後薬動態パラメータ
空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ
空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ
空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ

算術平均値(変動係数%)、tmaxは中央値(最小値-最大値)

食事の影響 - 健康成人男性 [3]

日本人健康成人男性(22例)に、エンパグリフロジン25mg/リナグリプチン5mg配合錠を食後に単回経口投与したとき、空腹時投与に比べてTmaxの中央値はエンパグリフロジンで1.0時間、リナグリプチンで0.5時間延長し、Cmax及びAUC0-tzはエンパグリフロジンでそれぞれ約25%及び約14%、リナグリプチンでそれぞれ約44%及び約18%低下しました。

エンパグリフロジン25mg/リナグリプチン5mg配合錠単回経口投与時の平均血漿中濃度推移(空腹時及び食後)
エンパグリフロジン25mg/リナグリプチン5mg配合錠単回経口投与時の平均血漿中濃度推移(空腹時及び食後)
エンパグリフロジン25mg/リナグリプチン5mg配合錠単回経口投与時の平均血漿中濃度推移(空腹時及び食後)

日本人健康成人男性に単回経口投与時の薬物動態に及ぼす食事の影響

日本人健康成人男性に単回経口投与時の薬物動態に及ぼす食事の影響.  HbA1cのベースラインからの変化量(投与24週後)
【ジャディアンスの用法・用量】

通常、成人にはエンパグリフロジンとして10mgを1日1回朝食前又は朝食後に経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら25mg 1日1回に増量することができる。

【トラゼンタの用法・用量】

通常、成人にはリナグリプチンとして5mgを1日1回経口投与する。

Reference
  1. Conrad A. et al.:社内資料 エンパグリフロジン/リナグリプチン配合剤の生物学的同等性試験
  2. Rose P. et al.:社内資料 エンパグリフロジン/リナグリプチン配合剤の薬物動態試験
  3. 遅野井健ほか:Jpn Pharmacol Ther. 2018; 46(3):343-353