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SGLT2阻害薬エンパグリフロジン(ジャディアンス)とDPP-4阻害薬リナグリプチン(トラゼンタ)の配合剤「トラディアンス」の組成・性状及び有効成分に関する理化学的知見

有効成分に関する理化学的知見
組成・性状
組成・性状の図
空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ
空腹時単回経口投与後の薬物動態パラメータ
有効成分に関する理化学的知見
エンパグリフロジン(JAN)の化学構造式
化学構造式

一般名:エンパグリフロジン(JAN)

Empagliflozin(JAN,INN)

化 学 名:( 1S)-1, 5-Anhydro-1-C-{4-chloro-3[-(4{-[(3S)-oxolan-3-yl]oxy}phenyl)methyl]phenyl}-D-glucitol

分子式: C23H27ClO7

分子量: 450.91

性状: 白色から黄白色の粉末である。メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

融点: 150℃±2℃

分配係数: logD(pH7.4) = logP = 1.7

リ ナグリプチン(JAN)の化学構造式
化学構造式

一 般 名:リナグリプチン(JAN)

Linagliptin(JAN,INN)

化学名: 8-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-7-(but-2-yn-1-yl)- 3-methyl-1-[(4-methylquinazolin-2-yl)methyl]-3, 7- dihydro-1H-purine-2, 6-dione

分子式:C25H28N8O2

分子量:472.54

性状:白色~帯黄白色の粉末である。エタノール(99.5)にやや溶けにくく、水に極めて溶けにくい。

融点:202~209℃

分 配 係 数:logD = 0.4( pH7.4)